篮球直播-篮球直播官网


您好!欢迎访问贝达药业官方网站。
服务热线:0571-86130357     | 在线反馈English

表(biao)(biao)皮生(sheng)长(zhang)因子受体(EGFR)高(gao)表(biao)(biao)达于多(duo)种类型的(de)(de)(de)肿瘤细(xi)(xi)胞,与(yu)其(qi)配体表(biao)(biao)皮生(sheng)长(zhang)因子(EGF)结(jie)(jie)合后,激(ji)(ji)活EGFR细(xi)(xi)胞浆部(bu)分的(de)(de)(de)激(ji)(ji)酶活性(xing)(xing),通过不同的(de)(de)(de)信(xin)号(hao)传(chuan)(chuan)导途径调节(jie)多(duo)种基(ji)因的(de)(de)(de)转(zhuan)录,从而(er)调控细(xi)(xi)胞的(de)(de)(de)增(zeng)殖、分化、凋亡(wang)等(deng)。EGFR-TKI能特异、竞争性(xing)(xing)地(di)结(jie)(jie)合EGFR激(ji)(ji)酶功(gong)能区的(de)(de)(de)ATP 结(jie)(jie)合位点,抑(yi)制(zhi)其(qi)激(ji)(ji)酶活性(xing)(xing)从而(er)阻(zu)断癌(ai)细(xi)(xi)胞增(zeng)殖、转(zhuan)移等(deng)相关信(xin)号(hao)的(de)(de)(de)传(chuan)(chuan)导。由于其(qi)选择性(xing)(xing)地(di)作用于肿瘤细(xi)(xi)胞,因而(er)没有(you)常用化疗药(yao)物(wu)带来的(de)(de)(de)包(bao)括(kuo)骨髓抑(yi)制(zhi)、脱发、肾功(gong)能损害等(deng)显著(zhu)的(de)(de)(de)副作用。

盐酸(suan)埃克替尼(ni)是能够进(jin)入细胞内(nei)的(de)小(xiao)分(fen)(fen)子化合物(wu),研(yan)发团(tuan)队采用构(gou)效(xiao)关系(xi)分(fen)(fen)析(xi)和(he)计算(suan)机模拟相结合的(de)方式,首(shou)次将冠醚环应用于药(yao)物(wu)结构(gou),设计出拥有完全自主知识产权的(de)全新化合物(wu),通过一系(xi)列的(de)创新研(yan)究,筛选出高活性(xing)(xing)、高特异的(de)小(xiao)分(fen)(fen)子EGFR激酶抑制(zhi)剂,并(bing)确定生物(wu)利用度高、稳(wen)定性(xing)(xing)好的(de)盐型和(he)晶型。

作为新型(xing)靶(ba)向生物制剂,盐酸(suan)(suan)埃克(ke)替尼(ni)(ni)作用机(ji)制与(yu)细(xi)胞(bao)(bao)毒(du)性(xing)药(yao)物完(wan)全不(bu)同(tong)。它与(yu)表皮生长因子受体(EGFR)ATP结(jie)合(he)位点上的(de)(de)三磷(lin)酸(suan)(suan)腺苷竞争(zheng),通过(guo)阻断(duan)其酪氨酸(suan)(suan)激酶活性(xing),进(jin)而阻断(duan)表皮生长因子受体(EGFR)的(de)(de)信号传导(dao)通路(lu),阻断(duan)肿瘤细(xi)胞(bao)(bao)生长和进(jin)展的(de)(de)关键过(guo)程。体外研(yan)(yan)究数据表明(ming),盐酸(suan)(suan)埃克(ke)替尼(ni)(ni)能(neng)够(gou)抑(yi)制肿瘤细(xi)胞(bao)(bao)的(de)(de)增殖、浸润和转(zhuan)移(yi),促进(jin)细(xi)胞(bao)(bao)调亡(wang),且有(you)(you)抗(kang)肿瘤血管形成活性(xing)。Ⅲ期(qi)临床研(yan)(yan)究中,盐酸(suan)(suan)埃克(ke)替尼(ni)(ni)创造性(xing)地采用进(jin)口(kou)药(yao)作为阳性(xing)对(dui)照进(jin)行随机(ji)、双(shuang)盲研(yan)(yan)究,研(yan)(yan)究结(jie)果表明(ming),盐酸(suan)(suan)埃克(ke)替尼(ni)(ni)对(dui)既往接受过(guo)化疗方案失败后的(de)(de)局(ju)部(bu)晚期(qi)或转(zhuan)移(yi)性(xing)非小细(xi)胞(bao)(bao)肺癌(NSCLC)具有(you)(you)确切的(de)(de)抗(kang)肿瘤效应(ying),主要指(zhi)标等同(tong)对(dui)照进(jin)口(kou)药(yao)物,不(bu)良反应(ying)发生率(lv)明(ming)显低于对(dui)照进(jin)口(kou)药(yao)物,安全性(xing)更优。

1573780790496328.jpg